发明专利已授权

一种氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体、合成方法及在抗肿瘤活性与降低细胞毒性药物中的应用

📄 申请号：CN202211647898.2 📄 发布日：2026/06/05

著录项目信息

申请日

2022-12-21

公开号

CN116410181B

公开日

2024-05-28

申请人

天津科技大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D401_14

IPC 分类号

C07D401_14 , A61P35_00 ,

技术画像

所属领域

药物化学药物化学靶向蛋白降解技术杂环化合物合成

应用场景

抗肿瘤药物研发, 靶向治疗, 癌症治疗, 药物安全性优化, 化药先导化合物筛选

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摘要

本发明公开了一种依据PROTAC技术合成具有降低毒性与抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体，所述靶向蛋白嵌合体的结构式如下：#imgabs0#本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤与降低细胞毒性作用的靶向蛋白嵌合体，通过波谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外细胞活性研究证明，本发明提供的靶向蛋白嵌合体对人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性，同时对正常人脐静脉内皮细胞HUVEC杀伤力减小，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

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当前第 / 件

一类具有抗肿瘤活性的靶向蛋白嵌合体的合成及其作为抗肿瘤药物的应用

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