发明专利已授权

一种奥希替尼中间体的合成方法

📄 申请号：CN202310075313.2 📄 发布日：2026/01/16

著录项目信息

申请日

2023-02-07

公开号

CN116041203A

公开日

2023-05-02

申请人

常熟理工学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07C231_12

IPC 分类号

C07C231_12 , C07C233_44 , C07D263_57 , B01J31_02 , B01J31_18 , B01J27_188 , B01J27_19 ,

技术画像

所属领域

药物化学药物化学有机合成医药中间体

应用场景

抗癌药物制造, 靶向药物研发, 化学制药, 原料药生产

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摘要

本发明公开了一种奥希替尼中间体的合成方法，以2‑氨基‑5‑氟‑4‑硝基苯酚为原料，经过环化保护、N,N,N'‑三甲基乙二胺取代、硝基还原、酰胺化、水解脱保护、酚羟基甲基化六步反应得到目标产物。本发明方法中的环化保护和酰胺化反应中使用杂多酸类离子液体催化剂，合成方法简易、高活性、可多次回收套用、绿色环保；硝基还原反应步骤使用的氢源廉价易得、操作便捷、安全；水解脱保护反应步骤操作简单、转化率高，并且同时引入丙烯基，有效避免过早引入丙烯基导致的副反应；整个过程避免使用剧毒化学品，工艺作简便，条件易控制，试剂和中间体稳定性高，便于运输和储存，安全隐患较小，废液处理容易，绿色环保，便于工业化大规模使用。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

基于小卫星DNA标记Trip-yark01的叶尔羌高原鳅基因型检测方法

当前第 / 件

一种原子间距可控的Fe-Co异核双金属单原子催化剂的制备方法及所得产品、应用

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