摘要
本发明提供了一种3‑(2‑氯乙基)‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮,使用乙酰乙酸乙酯与1‑溴‑2‑氯乙烷于碱性条件下发生取代反应得到2‑乙酰基‑4‑氯丁酸乙酯,然后2‑乙酰基‑4‑氯丁酸乙酯与3‑羟基‑2‑氨基吡啶反应制得。与现有帕潘立酮的制备方法相比,通过制备3‑(2‑氯乙基)‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮这一中间体可以规避使用高污染性的氯化剂,如:二氯亚砜,三氯氧磷等,无废气废液的产生,原料廉价易得,不需要苛刻的反应条件,并具有优异的收率与纯度,安全性高,操作简便,工艺经济性高,适合工业化生产。