发明专利 已授权

一种他达拉非的合成方法

📄 申请号:CN202111314820.4 📄 发布日:2026/09/23

著录项目信息

申请日
2021-11-08
公开号
CN113999228B
公开日
2022-11-04
申请人
南京卓科医药科技有限公司
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

应用场景

生物医药, 原料药生产, 医药制造, 勃起功能障碍治疗药物, 肺动脉高压治疗药物

摘要

本发明公开一种他达拉非的合成方法,首先通过将D‑色氨酸甲酯盐酸盐与N‑甲基甘氨酸酯反应得到中间体11,然后将中间体11在甲苯中加热,关环得到中间体12,最后以乙腈为溶剂,在L‑樟脑磺酸的作用下,将中间体12与胡椒醛反应,得到他达拉非。本发明的方法避免了剧毒品氯甲酸酯的使用,便于物料的采购,避免了较高要求的劳动生产防护要求,同时,本路线避免了氯乙酰氯、二环己基碳酰亚胺等具有基因毒性警示结构的物料的使用,减少了工艺控制、质量标准开发等过程的难度,且本发明得到的是cis‑他达拉非。

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权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

同领域国内专利 · IPC: (C07D471_14)

议价
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📋 交易方式: 委托待转让 📌 交易状态: 在售 👁️ 浏览次数:3 ❤️ 收藏人数:93 📋 项目申报: 未申报

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