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发明专利
已授权
一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法
📄 申请号:CN201710824598.X
📄 发布日:2026/08/04
著录项目信息
申请日
2017-09-14
公开号
CN107628947B
公开日
2020-07-28
申请人
浙江工业大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
C07C67_307
IPC 分类号
C07C67_307
,
C07C69_76
,
技术画像
所属领域
药物合成
药物合成
医药中间体
有机合成
应用场景
化学制药, 原料药生产, 抗肿瘤药物制造
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摘要
本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法,该方法以甲苯和丁二酸酐为原料,采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸甲酯,在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下,氧气或空气氧化得到4‑(4‑甲氧基‑4‑氧代丁羰基)苯甲酸,氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4‑(3‑溴‑4‑氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得,反应条件温和,处理简单,产品收率高、纯度高,适合工业化生产。
权利要求书 (12项)
说明书
附图
……
……
图1
图2
图3
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