摘要
本发明提供了一种(R)‑吡喹酮的制备方法。所述(R)‑吡喹酮的方法为:以二氢异喹啉与硝基甲烷为原料,经机械球磨下的无溶剂亨利反应、镍催化氢化还原反应得到1‑氨甲基‑2‑氯乙酰基四氢异喹啉中间体;将所述中间体与酸性拆分剂进行成盐拆分反应,得到(R)‑吡喹酮中间体;再(R)‑吡喹酮中间体与环己甲酸进行机械球磨下的无溶剂酰胺化‑环合反应合成(R)‑吡喹酮。该方法结晶拆分后余下的母液可进行消旋回收与再利用,从而大大地提高了(R)‑吡喹酮中间体的收率;本发明操作简便、反应条件温和、环境友好、所得(R)‑吡喹酮产品光学纯度高,具有较好推广应用前景。