摘要
本发明提供了一种普瑞巴林中间体2‑羧乙基‑3‑硝基亚甲基‑5‑甲基己酸乙酯的合成方法。第一步:加入氯化胆碱、尿素,搅拌升温至80℃,得无色透明溶液,冷至室温;然后加入异戊醛、丙二酸二乙酯,于80℃搅拌反应,TLC监测至反应完全。反应结束后,将反应混合液冷至室温,加水,用乙酸乙酯萃取,有机层蒸除溶剂得2‑羧乙基‑5‑甲基‑2‑己酸乙酯。第二步:于研钵中加入2‑羧乙基‑5‑甲基‑2‑己酸乙酯,硝基甲烷,NaOH,无水K2CO3,研磨反应,TLC监测至反应完全,加蒸馏水,用乙酸乙酯萃取,有机层蒸除溶剂得2‑羧乙基‑3‑硝基亚甲基‑5‑甲基己酸乙酯。