摘要
本发明公开了一种β-卤代烯胺酸酯化合物及其制备方法。β-卤代烯胺酸酯化合物的结构如式I所示:其中,R1、R2为烷基、吗啉、吡咯、苄基或氢;X为Br或Cl;EWG为吸电子基团。制备方法包括以下步骤:依次将二甲基甲酰胺、端炔化合物、仲胺或其衍生物混合,搅拌混合反应充分后,加入三乙烯二胺和N-卤代酰亚胺,在0~50℃搅拌反应充分,用饱和食盐水淬灭后过柱提纯得到β-卤代烯胺酸酯化合物。该方法利用无金属催化的多组分反应制备了活性高的烯胺酸酯化合物,操作简便、组装效率高且易于自动化,使用的原料廉价易得;反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性,且对多数氨基化合物(特别是仲胺)能获得较高的产率。