本发明公开了一种芳基苄基砜类化合物α位甲基化的方法,所述方法具体为:在反应器中依次加入芳基苄基砜类化合物、甲醇、金属前体M、配体L、碱性物质和溶剂,氮气保护下升温至110℃~150℃,反应20~30小时后,冷却至室温,减压浓缩回收溶剂和多余的甲醇,残留物经柱层析分离,制得式(I)所示的α位甲基化的芳基砜类化合物。本发明方法具有原料易得、操作简单、化学选择性和区域选择性高等特点,符合绿色化学的要求,具有较大的实施价值和社会经济效益。
📄 2020108361836
📂 C07C315_04
👤 浙江工业大学
📅 2020-08-19
本发明公开了一种如式(3)所示的手性氯代磺酰萘酮类化合物的合成方法,所述的方法为:以式(1)所示的1‑磺酰基‑β‑萘酚衍生物和式(2)所示的N‑氯代丁二酰亚胺为原料,于手性催化剂的作用下,在有机溶剂中进行不对称氯化反应直至反应完全,反应结束后,反应液经后处理得到相应产物,即式(3)所示手性氯代磺酰萘酮类化合物。这类化合物可以作为一类重要的有机生物活性化合物应用于医药、农药领域。本发明提供的这种手性氯代磺酰萘酮类化合物的高效合成方法,其收率高、对映选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得,具有重要的应用价值。
📄 2019112000128
📂 C07C315_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-11-29
本发明提供了一种2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法,它以2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯为起始原料,以脂肪族羧酸为溶剂,以一种或多种N‑羟胺类化合物为催化剂,以硝酸、硝酸盐或亚硝酸盐的一种或几种作为助催化剂,以分子氧为氧化剂,在0.1~5MPa,60~180℃条件下,反应0.5~15h,得到2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸。本方法克服了现有2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸工业生产方法三废量大、设备腐蚀严重等缺陷,有利于实现2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的清洁生产。
📄 2018101139927
📂 C07C315_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-02-05
本发明公开了一种功能化的亚砜类化合物的绿色合成方法,准确称取芳基亚磺酸、1,3‑烯炔和三氟甲磺酸镱,然后加入盛有水溶液的反应管中;将反应管放在搅拌器上,室温条件下,搅拌反应若干时间;反应结束后,经过萃取,有机相干燥,旋转蒸发仪浓缩,得到残留物;残留物用柱层析分离,得到目标产物功能化的亚砜类化合物。本发明采用三氟甲磺酸镱催化的策略,在水相反应中,快速、高效地合成了新颖的功能化的亚砜类化合物,具有操作简单,原料廉价易得,反应条件温和、绿色,反应时间短,产物易分离,官能团兼容性较好等优点。
📄 2021109091379
📂 C07C315_04
👤 淮北师范大学
📅 2021-08-09
本发明公开了一种1,1‑二氟‑2‑异腈‑乙基苯基砜类化合物的合成方法,该方法由2,2‑二氟‑2‑(苯硫基)乙酸乙酯类化合物通过还原、氧化、醇胺化、甲酰化及脱水反应等步骤合成。该方法避开了使用高危险性、选择性差的还原剂氢化铝锂来还原低反应活性的二氟甲基酰胺中间体,而使用温和还原剂硼氢化钠来还原具有高活性的2,2‑二氟‑2‑(苯硫基)乙酸乙酯类化合物,大大提高了还原收率和选择性,且该方法操作简单,产物性质稳定,利于规模化生产。
📄 201911096844X
📂 C07C315_04
👤 江西师范大学
📅 2019-11-11
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种新型砜苄基化试剂用于合成有机砜分子的方法。本发明以易得的磺酰肼和亚磷酸二苄酯为初始反应原料,以N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)为反应介质、碘化钠(NaI)为催化剂60 oC条件下反应合成有机砜分子,其中亚磷酸二苄酯为新型砜苄基化试剂。本发明具有原料廉价易得,可放大至克级别反应合成具有砜苄基结构的活性有机砜分子,且反应中无需任何过渡金属催化剂等复杂反应条件,避免了所合成活性药物分子重金属残留和对环境造成污染。
📄 2020108372008
📂 C07C315_04
👤 曲靖师范学院
📅 2020-08-19
本发明属于有机合成技术领域,涉及一种铜粉催化烯烃与磺酰氯反应合成β‑氯代烷基砜的方法。所述方法包括:在反应器中,加入烯烃、磺酰氯和铜粉催化剂溶于有机溶剂中,反应器在100℃下搅拌反应6小时,待反应结束后,将反应液冷却至室温,随后分离纯化得到β‑氯代烷基砜。本发明的方法中催化剂简单易得、催化活性高、无需额外的有机配体和添加剂,极大的改善了催化剂合成困难的难点,在实际生产和研究中有一定的应用前景。
📄 2022111896987
📂 C07C315_04
👤 嘉兴大学
📅 2022-09-28
本发明涉及一种芳基共轭砜类化合物的合成及应用,所述芳基共轭砜类化合物具有式I所示结构:其中R1选自H、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤素等。R1优选H、甲基、甲氧基。
📄 2019110787016
📂 C07C315_04
👤 扬州工业职业技术学院
📅 2019-11-06