发明专利已授权

一种比拉斯汀中间体的合成方法

📄 申请号：CN201811240064.3 📄 发布日：2025/10/11

著录项目信息

申请日

2018-10-24

申请人

荆门医药工业技术研究院; 荆楚理工学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07C67_29

IPC 分类号

C07C67_29 , C07C69_14 , C07C45_64 , C07C49_82 , C07C45_63 , C07C49_84 , C07C67_00 , C07C69_734 , C07C67_31 , C07C69_732 ,

技术画像

所属领域

药物合成药物合成有机合成医药中间体

应用场景

医药制造, 抗过敏药物生产, 药物研发, 化学原料药生产

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摘要

一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括：S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D；S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E；S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F；S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α-二甲基-4-(2-羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉，对设备及实验条件要求简单，可实现工业化生产，具有较高的应用价值。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20220401

✅ 授权

20200218

?? 实质审查的生效：

20200117

📄 公开

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议价

不含过户费

📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：147 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

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