摘要
本发明公开了具有抗肿瘤活性的Eudistomins Y类衍生物及其制备方法和应用。本发明以色胺衍生物(i)为原料,与苯乙酮衍生物(ii)、I2、H2O2投料反应得到通式(iii),通式(iii)和R-X、K2CO3按照摩尔比为1:2~6:2~6投料反应制得通式(I)。本发明所提供的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐,具有抗肿瘤活性,在抑制肿瘤细胞增殖上显著优于Eudistomin Y1原型化合物,且相对于天然Eudistomins Y类化合物的无荧光活性,本发明所提供的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物具有荧光特性,能有效示踪其在细胞、组织中的分布。