具有抗肿瘤活性的Eudistomins Y类衍生物及其制备方法和应用

著 录 项 目：

应用场景：癌症化疗辅助用药开发;新型靶向抗癌药物筛选;临床前药效学研究;制药工艺优化;个性化医疗方案设计

摘     要：本发明公开了具有抗肿瘤活性的Eudistomins Y类衍生物及其制备方法和应用。本发明以色胺衍生物(i)为原料，与苯乙酮衍生物(ii)、I2、H2O2投料反应得到通式(iii)，通式(iii)和R-X、K2CO3按照摩尔比为1:2～6:2～6投料反应制得通式(I)。本发明所提供的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐，具有抗肿瘤活性，在抑制肿瘤细胞增殖上显著优于Eudistomin Y1原型化合物，且相对于天然Eudistomins Y类化合物的无荧光活性，本发明所提供的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物具有荧光特性，能有效示踪其在细胞、组织中的分布。

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2025/06/17	专利权的转移	登记生效日: 2025.06.01 专利权人由烟台大学变更为安徽领航者科技创新发展有限公司 国家或地区由中国变更为中国 地址由264005 山东省烟台市莱山区清泉路32号变更为230000 安徽省合肥市包河区银联广场A座1105-2室
  2023/04/07	授权
  2020/08/11	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 471/04 专利申请号: 202010400224.7 申请日: 2020.05.12
  2020/07/17	公开

• 申请号	专利名称	发布日期
  2020107657630	【发明】一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及其制备方法与应用	2025/08/04
  2020108824931	【发明】含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉单元的吡唑化合物的制备与用途	2025/07/17
  2020108680193	【发明】含1,3-二甲基-5-芳氧基吡唑的β-咔啉衍生物及其制备方法和用途	2025/07/17
  202010868016X	【发明】含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物的制备方法与用途	2025/07/17
  2020108676874	【发明】含取代吡唑单元的1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-β-咔啉酰腙的制备与应用	2025/07/17
  2020108676018	【发明】含取代β-咔啉结构的三氟甲基吡唑酰胺及其制备方法和应用	2025/07/17
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  2019112566037	【发明】基于pH和GSH双重响应的β-咔啉-环烯酮衍生物及其用途	2025/08/04
  2020107657698	【发明】一种β-咔啉吲哚鎓盐及其制备方法与应用	2025/08/04
  2020107983235	【发明】一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用	2025/08/04