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摘 要:一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用,以EGFR、VEGFR‑2和FGFR1三种激酶为靶标,以查尔酮为先导物,基于苯氧乙酰苯胺结构,而且其结构中不存在α,β‑不饱和羰基共轭结构片段。在苯氧乙酰苯胺结构母核的基础上,引入多靶标RTKs抑制剂吉非替尼分子结构中的喹唑啉酮结构作为多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,采用生物电子等排原理将氨基替换为羰基结构得到喹唑啉酮结构,作为新型多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,同时在末端苯胺上开展结构多样性研究,合成了一系列喹唑啉酮类化合物。通过活性筛选发现同时抑制三种受体酪氨酸激酶的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201911282006.1 | 专利名称: | 一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用 |
申请日: | 2019-12-13 | 申请/专利权人 | 西安交通大学医学院第一附属医院 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 陕西省西安市雁塔区雁塔西路277号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D239/88搜分类 生物医药 抗肿瘤 癌症治疗 喹唑啉酮搜索 |
公开/公告日: | 2020-12-25 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN110903253B | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |