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发明专利
已授权
一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用
📄 申请号:CN201911282006.1
📄 发布日:2026/02/25
著录项目信息
申请日
2019-12-13
公开号
CN110903253B
公开日
2020-12-25
申请人
西安交通大学医学院第一附属医院
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
C07D239_88
IPC 分类号
C07D239_88
,
A61P35_00
,
技术画像
所属领域
药物化学
药物化学
有机合成
杂环化合物
应用场景
药物研发, 抗肿瘤药物, 抗菌药物, 化学制药, 生物医药
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摘要
一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用,以EGFR、VEGFR‑2和FGFR1三种激酶为靶标,以查尔酮为先导物,基于苯氧乙酰苯胺结构,而且其结构中不存在α,β‑不饱和羰基共轭结构片段。在苯氧乙酰苯胺结构母核的基础上,引入多靶标RTKs抑制剂吉非替尼分子结构中的喹唑啉酮结构作为多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,采用生物电子等排原理将氨基替换为羰基结构得到喹唑啉酮结构,作为新型多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,同时在末端苯胺上开展结构多样性研究,合成了一系列喹唑啉酮类化合物。通过活性筛选发现同时抑制三种受体酪氨酸激酶的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性。
权利要求书 (12项)
说明书
附图
……
……
图1
图2
图3
法律状态时间线
20201225
✅ 授权
20200417
?? 实质审查的生效 :
20200324
📄 公开
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