发明专利 已授权

一种瑞德西韦母核中间体的制备工艺

📄 申请号:CN202010316287.4 📄 发布日:2026/08/04

著录项目信息

申请日
2020-04-21
公开号
CN113527303A
公开日
2021-10-22
申请人
浙江工业大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

应用场景

抗病毒药物合成, 医药中间体生产, 原料药制造

摘要

本发明公开了瑞德西韦母核中间体(3aR,4R,6S,6aS)‑6‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)甲醇的制备工艺。它以吡咯三嗪卤代物II为原料,在金属试剂MX的促进下,与卤代物III发生偶联反应,高立体选择地得到偶联产物IV;IV在氧化剂存在下与氰化试剂发生自由基反应,所得中间体经三氯化硼脱苄基反应后,高立体选择性地获得瑞德西韦母核中间体I。本发明有益效果主要体现在:工艺路线较短、反应条件温和、从源头上避免使用强酸性和柱层析分离提纯等繁琐工序、反应收率高、立体选择性好、易于工业化,具有较大的实施价值和社会经济效益。
权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

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