本发明公开了瑞德西韦母核中间体(3aR,4R,6S,6aS)‑6‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)甲醇的制备工艺。它以吡咯三嗪卤代物II为原料,在金属试剂MX的促进下,与卤代物III发生偶联反应,高立体选择地得到偶联产物IV;IV在氧化剂存在下与氰化试剂发生自由基反应,所得中间体经三氯化硼脱苄基反应后,高立体选择性地获得瑞德西韦母核中间体I。本发明有益效果主要体现在:工艺路线较短、反应条件温和、从源头上避免使用强酸性和柱层析分离提纯等繁琐工序、反应收率高、立体选择性好、易于工业化,具有较大的实施价值和社会经济效益。
📄 2020103162874
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2020-04-21
本发明公开了一种甲硝唑生产中乙醛负压滴加装置,包括反应釜(5)、滴液漏斗(1)和滴加器(2)。所述滴加器(2)为上端封闭、下端敞口的筒体,顶壁设置带真空阀(13)的排气管(15),侧壁开有环流孔(10);所述滴液漏斗(1)的滴液管穿入滴加器(2)顶壁至滴加器(2)底部;滴加器(2)上端开孔连接处均密封;所述滴加器(2)沿釜壁插入反应釜(5)中;所述滴加器(2)内置冷却管(3)。本发明的有益效果:将40%乙醛溶液加料改为纯乙醛加料,无需进行脱水处理,降低能耗;滴加器采用半封闭式设计并结合冷却器,乙醛蒸汽可以全部利用,提高乙醛利用率,提高得率,减少污染;滴加器与耐压反应釜比较,造价低,操作安全。
📄 2018114517971
📂 B01J4_00
👤 黄冈银河阿迪药业有限公司
📅 2018-11-30