本发明公开了一种替莫唑胺与橙皮素的共晶及其制备方法。该共晶中替莫唑胺与橙皮素的摩尔比为1∶1，该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为11.9±0.2°、25.3±0.2°、26.8±0.2°、27.1±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产。这种共晶可以有效的提高替莫唑胺的稳定性和压片性，改善橙皮素的溶解性，减缓替莫唑胺的溶出，为联合替莫唑胺和橙皮素用于癌症的治疗提供了研究基础。
📄 2020107086668
📂 C07D487_04
👤 天津理工大学
📅 2020-07-22
本发明属于化学合成领域，具体涉及含六元环的核苷类化合物及其制备方法。本发明公开了一种含六元环的核苷类化合物，所述核苷类化合物7结构式为：#imgabs0#其中R1选自#imgabs1##imgabs2#中的一种；其中R2为羟基或炔基。本申请所述含六元环核苷类化合物的制备方法，其技术路线操作简单，路线简洁，所用的试剂均为常用试剂，可适合大规模制备，在实验室中可以方便实现10‑100克级的制备。
📄 202010342636X
📂 C07D487_04
👤 南通伟顺生物科技有限公司
📅 2020-04-27
本发明公开了一种催化氧化氨基烯烃胺羰基化制备五并七元高哌嗪酮衍生物的方法，是以氨基烯酰胺类化合物为原料在氧化剂和钯催化剂作用下，在溶剂中，一氧化碳气氛下，于50~150oC搅拌10~30小时；反应结束后冷却至室温，减压除去反应溶剂，所得粗产品进行二氧化硅柱层析纯化，即得五并七元高哌嗪酮衍生物。本发明方法中，羰基化反应活性高，选择性高，副产物少，反应条件温和，操作过程简单；气体参与反应，产物纯化分离成本低，适合大量生产。
📄 2020109157723
📂 C07D487_04
👤 中国科学院兰州化学物理研究所; 中国科学院兰州化学物理研究所苏州研究院
📅 2020-09-03
本发明涉及一种10H‑吲哚并[1,2‑a]吲哚‑10‑酮化合物的制备方法，该方法是指依次将二氟卡宾前驱体、催化剂、配体、添加剂、碱加入史莱克管中，氩气氛围下加入溶剂和N‑芳基吲哚类化合物，在90℃~100℃下密封反应10小时，反应完全后得反应液；该反应液依次经常规萃取、干燥、浓缩、柱层析分离后即得10H‑吲哚并[1,2‑a]吲哚‑10‑酮化合物。本发明操作方便、成本低廉，具有稳定性好、兼容性强、底物普适性广的特点，可实现规模化生产，在含有吲哚并[1,2‑a]吲哚骨架的生物活性化合物和药物合成方面有较好的工业应用前景。
📄 2022109332952
📂 C07D487_04
👤 西北师范大学
📅 2022-08-04
本发明公开了一种AIE有机小分子，并公开了其制备方法和应用。本发明通过Stille偶联反应将供受体合成AIE有机小分子，所述AIE有机小分子光稳定性好、具有明显的AIE效应、成像质量高、光热效果明显；然后通过纳米共沉淀方法制备得到具有良好水溶性、生物相容性的纳米颗粒，该纳米颗粒具有良好的光稳定性和近红外一区(NIR‑I)光学吸收、近红外二区(NIR‑II)荧光发射及NIR‑I激光触发的光热转换，可用于制备NIR‑II荧光成像指导下的肿瘤光热治疗试剂，具有广阔的应用前景。
📄 2021115312294
📂 C07D487_04
👤 南京邮电大学
📅 2021-12-15
本发明公开了马来酰亚胺并咔唑类化合物及其制备方法和应用，属于染料敏化剂的制备技术领域。其化学结构式如式(I)所示：式(I)中，取代基R的结构式为以下三种中的任意一种：本发明以马来酰亚胺并咔唑类为给体，以苯基、噻吩基或呋喃基作为桥键，氰乙酸作为受体，合成得到了马来酰亚胺并咔唑类染料敏化剂，该化合物作为染料敏化剂组装成的染料敏化太阳能电池具有较好的光电转换效率，光电转换效率为1.49～2.02％，为染料敏化剂的筛选增添了新的可应用物质。
📄 2021101425348
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2021-02-02
本发明公开了瑞德西韦母核中间体(3aR,4R,6S,6aS)‑6‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)甲醇的制备工艺。它以吡咯三嗪卤代物II为原料，在金属试剂MX的促进下，与卤代物III发生偶联反应，高立体选择地得到偶联产物IV；IV在氧化剂存在下与氰化试剂发生自由基反应，所得中间体经三氯化硼脱苄基反应后，高立体选择性地获得瑞德西韦母核中间体I。本发明有益效果主要体现在：工艺路线较短、反应条件温和、从源头上避免使用强酸性和柱层析分离提纯等繁琐工序、反应收率高、立体选择性好、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。
📄 2020103162874
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2020-04-21
本发明公开了一种2-二甲胺基-6-苯甲酰基-7-苯基咪唑并三嗪化合物的制备方法，所述的方法为：将式(I)所示的三嗪化合物与二苯甲酰基甲烷混合加入溶剂中，在卤化物的作用下，在50～120℃温度下搅拌反应5～30小时，反应结束后，得到反应液经后处理制得式(II)所示的2-二甲胺基-6-苯甲酰基-7-苯基咪唑并三嗪化合物；式(I)所示的三嗪类化合物与二苯甲酰基甲烷、卤化物的物质的量比为1：0.25～2.0：0.3～1.0；所述的溶剂为酰胺类；所述的卤化物为铜的卤化物或卤代有机化合物。本发明所述的方法具有反应条件温和，操作方便，成本低，收率高，有着广泛的工业应用前景。
📄 2019100906911
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-01-30
本发明提供一种式(II)所示的含咪唑环的稠杂环类化合物及其制备方法和应用。所述的方法为将三嗪化合物与4‑甲基查尔酮混合加入溶剂中，在金属铜催化剂、氧化物的存在下，于60～135℃温度下搅拌反应9～15小时，反应结束后，反应液后处理制得式(II)所示的含咪唑环的稠杂环类化合物；所述金属铜催化剂为铜的卤化物；所述氧化物为碘。本发明所述的咪唑并均三嗪类化合物可应用于制备抗菌药物或抗菌剂，抗菌药物优选为抑制大肠杆菌活性的药物。
📄 2017101732937
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2017-03-22
本发明公开了一种吡咯吲哚啉/呋喃吲哚啉类化合物的连续制备方法，在室温条件下，将式(I)所示的化合物、催化剂和溴源分别溶于相应的溶剂后，分别经过输液泵泵入，经T型混合器混合后，通入气体，进入连续流微通道反应器中，反应生成如式(II)所示的吡咯吲哚啉/呋喃吲哚啉类化合物，催化剂为亚硝酸盐，其反应过程如下：其中，取代基R1为酰基或酯基，取代基R2取代或不取代，取代时取代基R2为烷基或芳基，苯环上的H被取代基R3取代或不取代，取代时R3为卤素、甲氧基、苄氧基或烷基，Y为NR4或O，R4为酰基或酯基，取代基R5取代或不取代，取代时R5为酯基。本发明通过使用廉价易得的试剂进行溴代反应，反应条件温和，无需加入额外氧化剂。
📄 2023109822994
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2023-08-07
本发明公开了一种吡咯并[3,4‑c]咔唑‑1,3(2H，6H)‑二酮类化合物的合成方法：以3‑氯‑4‑吲哚基马来酰亚胺化合物、炔烃、钯催化剂、膦配体和碱在有机溶剂中，氮气保护下于90℃~150℃下搅拌反应40~72小时，所得反应液经分离纯化得吡咯并[3,4‑c]咔唑‑1,3(2H，6H)‑二酮类化合物。本方法具有反应高效、操作简便、原子经济性高、底物普适性好、反应试剂毒性低和收率高等优点。
📄 2019112030941
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-11-29
本发明公开了一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法，所述依鲁替尼和羧酸的共无定型物为依鲁替尼和羧酸的共无定型形式，由依鲁替尼与羧酸按物质的量比为1：0.5~1：1结合形成。本发明的依鲁替尼和羧酸的共无定型物，在水或磷酸二氢钠缓冲液中有较高的溶解度，且本发明所述的依鲁替尼和羧酸的共无定型物在40℃、相对湿度为75±5%的条件下放置3个月，依鲁替尼未发生任何转晶，说明其稳定性良好，适合药物的生产和贮存，具有较大的开发成药物制剂的潜力。
📄 2019106109424
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-07-08
柿子坊 · 知识产权运营
柿子坊知识产权运营平台