摘要
本发明属于原料药中间体技术领域,具体公开了一种(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法,包括:在惰性气体保护下,将混有1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉和手性二茂铁双膦‑硫脲配体/金属铱前体溶液置于反应釜中,使用H2置换釜中的惰性气体;在H2为1~100atm和温度0~60℃下,反应10~40h,得到(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。该方法无需额外添加其他等酸碱物,且反应温度小于60℃,产物纯化处理简便,产率达到90%以上,尤为重要的,使用本方法得到的产物ee值可达到99%。因此,本发明方法具有反应条件温和、收率高、立体选择性好等优点,可将其应用于合成索非那新的工艺路线中。