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本发明涉及一种卡格列净的制备方法,以4-氟苯硼酸为起始原料与5-溴噻吩-2-甲醛偶联合成5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲醛,然后还原,氯代,与4-溴甲苯经付克烷基化反应合成2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩,然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于:本发明合成工艺与现有制备方法相比,以4-氟苯硼酸为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且合成工艺过程中,不需要使用溴或两次使用丁基锂,能够降低工艺的危险度;此外,通过本发明的制备方法,能够提高卡格列净产品的收率,收率可提高至70%以上。
📄 201710697869X 📂 C07D409_10 👤 江苏工程职业技术学院 📅 2017-08-15
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本发明涉及一种卡格列净的合成方法,以4-氟苯硼酸为起始原料与2-甲基-5-溴噻吩偶联合成2-甲基-5-(4-氟苯基)噻吩,然后溴代,与4-溴甲苯经付克烷基化反应合成2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩,然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于:本发明合成工艺与现有合成方法相比,以4-氟苯硼酸为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且合成工艺过程中,不需要使用溴或两次使用丁基锂,能够降低工艺的危险度;此外,通过本发明的合成方法,能够提高卡格列净产品的收率,收率可提高至70%以上。
📄 2017106978721 📂 C07D409_10 👤 江苏工程职业技术学院 📅 2017-08-15
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本发明属于发光与显示技术领域,具体涉及一种D‑π‑A型AIE‑TADF近红外发光材料及其制备方法与应用。这类近红外发光材料以强吸电子的苯基双氰基喹喔啉为受体(A)单元,强给电子的三芳胺[二苯基噻吩胺、二(4‑甲氧基苯基)噻吩胺,二(4‑氟苯基)噻吩胺]为给体(D)单元。这类近红外发光材料热稳定性高,具有优良的载流子传输性能和光致发光性能,其荧光量子效率为27%,在有机电致发光显示器和生物成像等领域具有广泛的应用。
📄 2021100953765 📂 C07D409_10 👤 常州大学 📅 2021-01-25
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发明 已授权

一种卡格列净的制备方法

201710697869X · 江苏工程职业技术学院
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发明 已授权

一种卡格列净的合成方法

2017106978721 · 江苏工程职业技术学院
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发明 已授权

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