摘要
本发明公开了一种新型3,5‑二取代1H‑吲哚衍生物及其合成与应用,它的结构式如式11所示,式中,R选自卤素、C1~C6甲基、C1~C6甲氧基、‑OH、‑COOH、‑SO3H或‑SO2NH2。本发明还提供了制备该化合物的方法,该方法共八步,每步反应产率均高于60%,且其中四步反应产率都高于90%,本发明所有化合物纯度均大于95%,符合后期抗肿瘤细胞活性测试所需纯度。本发明制备得到的化合物11a‑11h对胰腺癌细胞株BxPC‑3均具有较好的抑制活性,其中式11e所示化合物的活性最好,IC50高达2.28μmol/L,且该化合物对人正常细胞几乎无毒副作用。