本发明涉及含(3‑甲氧基‑4‑嘧啶氧基)苯基单元的吡唑化合物(I)的制备与用途。通过(3‑甲氧基‑4‑嘧啶氧基)苯甲基氯与吡唑肟反应得到。所述含(3‑甲氧基‑4‑嘧啶氧基)苯基单元的吡唑化合物对肿瘤细胞SMMC‑7721表现出良好的抑制效果,该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
📄 2020104359095
📂 C07D403_12
👤 南通大学
📅 2020-05-21
本发明涉及一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物及其制备方法和应用。通过1,3‑二甲基吡唑‑4‑甲醛肟与取代嘧啶氧基苄氯的缩合反应得到。所述一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物对肿瘤细胞HepG2和SMMC‑7721均显示出优良的抑制效果,该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
📄 2020104353559
📂 C07D403_12
👤 南通大学
📅 2020-05-21
本发明公开了一类三氮唑修饰的5‑氟‑2,4‑嘧啶二胺类化合物及其应用。本发明提供的式(I)化合物对HepG‑2细胞株、A549细胞株、HL‑60细胞株、K‑562细胞株具有一定的抑制作用,具有良好抗肿瘤活性,为新药筛选提供了基础;并且,本发明提供了式(I)的制备方法,制备方法简单,有利于工业生产。
📄 2019113102059
📂 C07D403_12
👤 浙江工业大学
📅 2019-12-18
本发明公开了一种新型3,5‑二取代1H‑吲哚衍生物及其合成与应用,它的结构式如式11所示,式中,R选自卤素、C1~C6甲基、C1~C6甲氧基、‑OH、‑COOH、‑SO3H或‑SO2NH2。本发明还提供了制备该化合物的方法,该方法共八步,每步反应产率均高于60%,且其中四步反应产率都高于90%,本发明所有化合物纯度均大于95%,符合后期抗肿瘤细胞活性测试所需纯度。本发明制备得到的化合物11a‑11h对胰腺癌细胞株BxPC‑3均具有较好的抑制活性,其中式11e所示化合物的活性最好,IC50高达2.28μmol/L,且该化合物对人正常细胞几乎无毒副作用。
📄 2017112770595
📂 C07D403_12
👤 西华大学
📅 2017-12-06
本发明提供了(E)2‑(2‑(9‑烷基)咔唑‑3‑)乙烯基‑苯并咪唑及其制备方法。向干燥的三口烧瓶中加入A mol N‑烷基‑3‑咔唑丙烯酸,B mol邻苯二胺,并加入C mL的三氯氧磷(浓盐酸),于80℃~105℃进行反应,TLC监测直至反应完全。反应结束后,将反应液冷却后加入少量活性炭,并在80℃~105℃下持续搅拌10min,然后趁热抽滤,将滤液在冰浴中用氨水调节pH至碱性,有大量固体析出,抽滤,水洗,干燥,即得(E)2‑(2‑(9‑烷基)咔唑‑3‑)乙烯基‑苯并咪唑。本发明操作简单,后处理方便,反应时间短,效率高,对该类化合物的合成和发展具有重要的意义。
📄 2020101212012
📂 C07D403_12
👤 陕西科技大学
📅 2020-02-26
本发明提供了一类酰肼类发光染料及其制备方法和应用,属于精细化工技术领域。本发明提供的酰肼类发光染料属于有机小分子共轭体系,易于通过廉价易得的原料简单合成,同时,其结构中包含的可修饰化学位点多,易于进行进一步功能性修饰;其在适当化学条件下会触发强劲的绿色或黄色化学发光,具有良好的抗干扰能力;对活性氧物种和特定金属离子具有优异的灵敏度和高选择性,可作为二者的灵敏化学发光检测;其还具有良好的荧光性能,荧光强度表现出对pH值和粘度的灵敏响应,使其兼具定性和定量分析的能力,可用于生物体内基于pH和粘度的特异性荧光成像,且因其化学发光无需外源性激发光源,可应用于生物体内的高分辨原位化学发光成像。
📄 2022112390506
📂 C07D403_12
👤 燕山大学
📅 2022-10-11
本发明涉及一种含1,2,3‑三氮唑结构的吡唑酰胺类化合物(I)及其制备方法和应用。通过取代基吡唑甲酰基氯(II)与1,2,3‑三氮唑联苯基甲基胺(III)缩合得到。所述含1,2,3‑三氮唑结构的吡唑酰胺类化合物对有害昆虫具有效的防治效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2018115279646
📂 C07D403_12
👤 天津勤煊信息科技有限公司
📅 2018-12-13
本发明涉及一种含苯并三氮唑结构的吡唑酰胺类衍生物(I)及其制备方法和应用。通过取代基吡唑甲酰基氯(II)与苯并三氮唑联苯基甲基胺(III)缩合得到。所述含苯并三氮唑结构的吡唑酰胺类衍生物对有害昆虫具有效的防治效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2018114815330
📂 C07D403_12
👤 天津勤煊信息科技有限公司
📅 2018-12-05
本发明涉及一种含四氮唑联苯基结构的吡唑酰胺类化合物(I)及其制备方法和应用。通过取代基吡唑甲酰基氯(II)与四氮唑联苯基甲基胺(III)缩合得到。所述含四氮唑联苯基结构的吡唑酰胺类化合物对有害昆虫具有效的防治效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2018114806098
📂 C07D403_12
👤 天津勤煊信息科技有限公司
📅 2018-12-05
本发明提供一种Sunvozertinib中间体化合物7的合成方法,使用易于获得且价格便宜的化合物为起始原料,经过五步反应制得Sunvozertinib中间体化合物7,反应过程不需要手性拆分,整个路线设计新颖,非常适合工业化应用。
📄 2022109185120
📂 C07D403_12
👤 重庆医科大学
📅 2022-08-01
本发明涉及一种含嘧啶硫醚结构的吡唑肟醚化合物(I)及其制备方法和应用。通过吡唑肟(II)与4‑(4,6‑二甲氧基‑2‑嘧啶硫基)苯甲基氯(III)缩合得到。所述含嘧啶硫醚结构的吡唑肟醚化合物(I)对有害昆虫具有防治效果,该类型化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2016106171101
📂 C07D403_12
👤 山东中新科农生物科技有限公司
📅 2016-07-29
已申报项目
本发明公开了一种对野生型细胞具有杀伤性能的厄洛替尼衍生物及其制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该厄洛替尼衍生物具有结构 其中n为1或2,其中n为1或2,R1和R2和R3和R4为不同的取代基。本发明以3,4‑二(2‑甲氧基乙养基)苯甲酸乙酯为原料,经过六步反应得到得到了一系列结构新颖的厄洛替尼‑1,2,3‑三氮唑类化合物;该类化合物对IDO1具有良好的抑制作用,1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果,竞争性的抑制IDO1酶活;该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用,同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用,比厄洛替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。
📄 2021103931325
📂 C07D403_12
👤 侯延生
📅 2021-04-13