摘要
本发明涉及一种含芳香稠环的噁二唑乙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用。抑制剂具有式Ⅴ或式Ⅵ所示的结构:#imgabs0#制备方法具体为:(1)将取代苯胺,氯乙酰氯,在三乙胺催化下经亲核取代反应得到式Ⅱ中间体;(2)取乙酯取代化合物与水合肼在乙醇中经亲核取代得到式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体。(3)取式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体与二硫化碳,在氢氧化钾碱性环境下在乙醇中通过环加成反应得到式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体。(4)取式Ⅱ中间体和式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体溶于有机溶剂中,在碘化钾催化作用下,反应后经取代反应得到。与现有技术相比,本发明的化合物结构新颖,具有良好的神经氨酸酶抑制活性,可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。