本发明公开了一种由1,2‑二酰肼类化合物合成1,3,4‑恶二唑类化合物的方法,具体实施过程为:以如式(Ⅰ)所示的1,2‑二酰肼类化合物为原料,向反应器中依次加入碱和溶剂,在环化剂气体SO2F2氛围中反应,反应结束后经过后处理,制得如式(Ⅱ)所示的1,3,4‑恶二唑类化合物,其反应过程如下:,式中,苯环上的取代基R1取代或不取代,取代时,取代基R1为氟、氯、溴、甲基或甲氧基,取代基R2为甲基、异丙基、叔丁基或苯基。本发明反应条件温和,使用价廉易得的环化剂,高效促进1,3,4‑恶二唑类化合物制备。
📄 2024114051553
📂 C07D271_10
👤 浙江工业大学
📅 2024-10-10
本发明提供了一种催化氧化环化制备式(II)所示的1,3,4‑噁二唑的方法,所述方法为:以结构如式(I)所示的甲酰腙化合物为原料,以空气或氧气气氛下,以硝酸铁为催化剂,以2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为引发剂,在吸水剂的作用下,在吸水剂的作用下,在有机溶剂中,于25~60℃下反应3~12h,所得反应液经后处理得到式(II)所示的1,3,4‑噁二唑化合物;本发明反应速度快、条件温和,操作方便,成本低,反应安全,整个过程对环境友好,无污染。
📄 2017100378610
📂 C07D271_107
👤 浙江工业大学
📅 2017-01-18
本发明公开了一种含有三氟甲基季碳中心的1,3,4‑噁唑啉类化合物,属于有机合成技术领域。其制备方法为:将邻氨基三氟甲基苯乙酮与无机碱添加剂加入到有机溶剂中,搅拌均匀后再加入肼基氯化物进行环化反应,即得。本发明采用邻氨基三氟甲基苯乙酮和肼基氯化物,开发了一种1,3,4‑噁唑啉类化合物的合成新方法,底物邻氨基三氟甲基苯乙酮和肼基氯化物都可进行不同的取代基变换,同时可以在产物中引入一个三氟甲基季碳中心。与现有的1,3,4‑噁唑啉的合成方法相比,本发明方法操作简单、反应能耗低、底物范围广,且无需采用贵金属催化剂,合成成本低。本发明的合成产物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖的药物。
📄 2023100026320
📂 C07D271_107
👤 盐城工学院
📅 2023-01-03
本发明属于有机合成及药物技术领域,具体涉及一种1,3,4‑恶二唑杂环化合物的合成方法。本发明是以酮酸衍生物和三价碘试剂作为原料,加入溶剂和光催化剂,在光照条件下,室温发生反应,得到1,3,4‑恶二唑杂环化合物。使用本发明提出的方法,在室温条件下,反应5‑10小时,一步法即可得到1,3,4‑恶二唑杂环衍生物,产率为75~96%。本反应用简单易得的原料,在光照条件下,一步简便快速地合成了1,3,4‑恶二唑杂环类衍生物,为合成1,3,4‑恶二唑杂环类衍生物提供了一条简单高效,温和的合成新方法。
📄 2020103467302
📂 C07D271_10
👤 常州大学
📅 2020-04-28
本发明属于有机合成及药物技术领域,具体涉及一种1,3,4‑恶二唑杂环化合物的合成方法。本发明是以苯甲醛衍生物和重氮三价碘试剂作为原料,光照下,无任何催化剂,二氯甲烷为溶剂,室温发生反应,得到1,3,4‑恶二唑杂环化合物。使用本发明提出的方法,在室温条件下,反应10‑15小时,一步法即可得到1,3,4‑恶二唑杂环衍生物,产率为48~89%。本反应用简单易得的原料,在光照条件下,一步简便快速地合成了1,3,4‑恶二唑杂环类衍生物,为合成1,3,4‑恶二唑杂环类衍生物提供了一条简单高效,温和的合成新方法。
📄 202110060154X
📂 C07D271_10
👤 常州大学
📅 2021-01-18