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一种(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的合成工艺

Name: 一种(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的合成工艺
Brand: 上海仁实医药科技有限公司
SKU: 201810255634X
Availability: InStock

📄 申请号：CN201810255634.X 📄 发布日：2026/08/20

著录项目信息

申请日

2018-03-26

公开号

CN108440613B

公开日

2020-06-09

申请人

上海仁实医药科技有限公司

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07H13_04

IPC 分类号

C07H13_04 , C07H13_08 , C07H19_067 , C07H19_02 , C07H1_00 , C07D307_33 ,

技术画像

所属领域

其他分类其他

应用场景

抗病毒药物制造, 药物中间体生产, 核苷类医药研发

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摘要

本发明公开了一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的合成工艺，涉及医药合成技术领域，解决了现有工艺成本高、产品收率低的技术问题。本发明通过使用硼氢化钠或者硼氢化钾来还原核糖内酯，避免使用昂贵的还原试剂红铝或者三叔丁氧基氢化铝锂，大大降低了成本；利用N,O‑双(三甲基硅基)乙酰胺作为硅醚化试剂提高糖苷化反应的收率，产品收率可达85‑90%，远高于路线三中的58%，产品收率显著提高；通过保护5’位的羟基可避免关环反应中的副反应，同时使用常见的极性溶剂二甲基甲酰胺，在碳酸氢钠催化下产品收率可达87‑92%。本发明的合成工艺易于操作，工艺条件更容易控制，降低成本，适用于大批量生产。

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……

图1

图2

图3

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当前第 / 件

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