专利交易市场

本发明公开了一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的合成工艺，涉及医药合成技术领域，解决了现有工艺成本高、产品收率低的技术问题。本发明通过使用硼氢化钠或者硼氢化钾来还原核糖内酯，避免使用昂贵的还原试剂红铝或者三叔丁氧基氢化铝锂，大大降低了成本；利用N,O‑双(三甲基硅基)乙酰胺作为硅醚化试剂提高糖苷化反应的收率，产品收率可达85‑90%，远高于路线三中的58%，产品收率显著提高；通过保护5’位的羟基可避免关环反应中的副反应，同时使用常见的极性溶剂二甲基甲酰胺，在碳酸氢钠催化下产品收率可达87‑92%。本发明的合成工艺易于操作，工艺条件更容易控制，降低成本，适用于大批量生产。

本发明属于医药化学技术领域，具体涉及具有胆碱酯酶抑制活性的蔗糖苯丙酸酯类化合物及其制备和应用。该类蔗糖苯丙酸酯类化合物从何首乌属植物齿翅首乌(Fallopiadentatoalata(Fr.Schm.)Holub)中分离得到，该类化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，且该类化合物来源于何首乌属植物中的齿翅首乌，结构新颖、毒性小，在开发预防和治疗乙酰胆碱酯酶和/或丁乙酰胆碱酯酶介导的神经退行性疾病(比如阿尔茨海默病)的药物方面具有良好的应用前景。