摘要
本发明提供了一类螺苯并[h]吡唑并[3,4‑b]喹啉‑4,3'‑吲哚衍生物及其合成方法和抗癌应用,选用2‑羟基‑1,4‑萘醌、靛红衍生物和氨基吡唑类化合物为原料,β‑1‑甲基咪唑‑2,3,4,6‑四磺酸基‑D‑吡喃葡萄糖硫氢酸盐为催化剂,温和条件下反应得到。一步形成了两个新的C‑N键、四个新的C‑C键、一个新的二氢吡啶环和螺环结构。反应条件温和、底物范围广、产率高、后处理方便。所有原料均商业可得。所得产物结构复杂、具有多个生物活性位点,12.5μg/mL时,7个化合物对MCF‑7细胞的抑制率高于30%(2个化合物大于等于90%);10个化合物对MHCC‑97H细胞的抑制率高于30%。