发明专利 已授权

一种作为CDK2抑制剂的2-胺基噻唑嘧啶的合成方法

📄 申请号:CN202010690254.6 📄 发布日:2026/08/24

著录项目信息

申请日
2020-07-17
公开号
CN111777604B
公开日
2021-12-21
申请人
常州大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

所属领域

应用场景

抗癌药物研发, 靶向治疗, 药物中间体合成

摘要

本发明涉及有机合成及药物技术领域,具体公开了一种作为CDK/2抑制剂的2‑胺基噻唑嘧啶的合成方法。合成步骤为:氨基转化为异硫氰酸酯、与伯胺反应生成硫脲、Hantzsch噻唑合成反应,氟化反应以及烯胺酮与盐酸胍的缩合形成嘧啶环。该法经过5步反应,总收率达到35%‑48%。本发明的优点在于:在氟化部分,采用光催化来代替传统的氟化方法,整个工艺的产率大大增加,在氟化这步反应使得产率从35%提高至85%,而且相对于传统在低温冰盐浴中氟化方法,该法条件更温和,只需在室温下进行,是一条合成CDK/2抑制剂2‑胺基噻唑嘧啶的较佳的工艺。
权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

同领域国内专利 · IPC: (C07D417_04)

议价
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