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一种基于VEGFR-2抑制剂ABT-869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用

Name: 一种基于VEGFR-2抑制剂ABT-869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用
Brand: 西安交通大学
SKU: 2018113261987
Availability: InStock

📄 申请号：CN201811326198.7 📄 发布日：2026/02/25

著录项目信息

申请日

2018-11-08

公开号

CN109400597B

公开日

2020-07-28

申请人

西安交通大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D417_14

IPC 分类号

C07D417_14 , A61P35_00 ,

技术画像

所属领域

蛋白降解靶向嵌合体蛋白降解靶向嵌合体药物化学 VEGFR-2抑制剂

应用场景

抗肿瘤药物研发, 靶向蛋白降解, 癌症治疗, 药物化学研究

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摘要

一种基于VEGFR‑2抑制剂ABT‑869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1‑(4‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；2)带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)‑1‑((S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到蛋白降解靶向嵌合体，本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，可应用于抗肿瘤药物的制备，尤其是用于制备以VEGFR‑2激酶为靶点的抗肿瘤药物。

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……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20200728

✅ 授权

20190326

?? 实质审查的生效：

20190301

📄 公开

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