一种基于VEGFR‑2抑制剂ABT‑869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,烷基二羧酸与1‑(4‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲在PyBop的缩合作用下,得到带有单羧酸的中间产物;2)带有单羧酸的中间产物与(2S,4R)‑1‑((S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺在HATU的缩合作用下,得到蛋白降解靶向嵌合体,本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单,易于实现,并且收率较高,可应用于抗肿瘤药物的制备,尤其是用于制备以VEGFR‑2激酶为靶点的抗肿瘤药物。
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📂 C07D417_14
👤 西安交通大学
📅 2018-11-08