发明专利已授权

相转移催化β-酮酸酯不对称α-二氟甲基化的方法

📄 申请号：CN201911085955.0 📄 发布日：2025/10/09

著录项目信息

申请日

2019-11-08

公开号

CN110872232A

公开日

2020-03-10

申请人

新乡医学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07C67_343

IPC 分类号

C07C67_343 , B01J31_02 , C07D453_04 , C07C69_757 ,

技术画像

所属领域

相转移催化相转移催化不对称催化有机氟化学

应用场景

医药中间体, 手性药物合成, 农药合成, 精细化学品, 有机合成工业

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摘要

本发明公开了一种相转移催化β-酮酸酯不对称α-二氟甲基化的方法，将β-酮酸酯类化合物IIIa、相转移催化剂、TMSCF2Br和碱在溶剂中于-78~60℃搅拌反应，薄层色谱跟踪反应直至反应结束后混合液分层，收集有机层并旋干溶剂，柱层析分离得到手性α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物IIIb。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐作为相转移催化剂，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β-酮酸酯类化合物的不对称的α-二氟甲基化，为合成具有光学活性的α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20220125

✅ 授权

20200403

?? 实质审查的生效：

20200310

📄 公开

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议价

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