发明专利 已授权

一种氟比洛芬的制备方法

📄 申请号:CN202110104844.0 📄 发布日:2026/07/23

著录项目信息

申请日
2021-01-26
公开号
CN112778115B
公开日
2022-08-09
申请人
山东师范大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

应用场景

药物制备, 原料药生产, 医药中间体

摘要

本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种氟比洛芬的制备方法:4‑溴‑2‑氟联苯和三甲基硅基乙炔在钯催化下发生Sonogashira偶联反应得到4‑三甲基硅基乙炔基‑2‑氟联苯,产物不经分离,于碱性溶液中脱去三甲基硅基,得到4‑乙炔基‑2‑氟联苯;再以镍和膦配体原位形成的配合物为催化剂,以甲酸为羧基化和氢化试剂,4‑乙炔基‑2‑氟联苯发生氢羧基化—氢化串联反应,纯化得到氟比洛芬。原料来源易得、路线简短、操作简便、反应条件温和、产率高;通过高效的一锅法串联反应直接将乙炔基转化为丙酸基团,仅改变膦配体种类即可以合成外消旋氟比洛芬、左旋氟比洛芬和右旋氟比洛芬,避免由外消旋氟比洛芬经过繁琐低效的拆分来制备光学纯氟比洛芬。

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权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

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📋 交易方式: 委托待转让 📌 交易状态: 在售 👁️ 浏览次数:34 ❤️ 收藏人数:93 📋 项目申报: 未申报

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