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摘 要:本发明公开了一种氟代联苯甲基间苯二酚醚类衍生物、其制备方法和应用,所述氟代联苯甲基间苯二酚醚类衍生物的通式如I所示:R1选自下列之一:R2选自下列之一:氟、氯、甲氧基;X选自下列之一:氢、氯、溴、碘、C1~C4烷基、甲氧基;R3选自下列之一:R4选自下列之一:取代的C1‑C8饱和烷氨基、取代的C2‑C6不饱和烷氨基、取代的C2‑C6氮杂环‑1‑基。本发明的氟代联苯甲基间苯二酚醚类衍生物是新型PD‑L1抑制剂,通常在小于10nM的浓度下就可以显著抑制PD‑1和PD‑L1两种蛋白之间的相互作用,且活性显著优于已知的PD‑L1抑制剂BMS‑202。本发明的新型联苯类化合物不仅对PD‑L1具有很高的抑制活性,同时还具有非常好的化学稳定性和代谢稳定性,因而具有很好的成药性。
著 录 项:
专利/申请号: | CN202111475689.X | 专利名称: | 一种氟代联苯甲基间苯二酚醚类衍生物、其制备方法和应用 |
申请日: | 2021-12-06 | 申请/专利权人 | |
专利类型: | 发明 | 地址: | |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D213/85搜分类 化工有机化合物 化学化工 生物医药搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |