一种响应谷胱甘肽杀灭肿瘤细胞的光敏感靶向抗肿瘤前药及其制备方法与应用

摘     要：本发明公开了一种基于谷胱甘肽、光刺激的药物和荧光双释放体系的设计与应用，以谷胱甘肽为药物释放的靶分子、2,4‑二硝基本磺酰氯为响应基团，设计合成了谷胱甘肽和光刺激的药物和荧光双释放体系。通过测定前药(CM‑2)的荧光性能，发现前药(CM‑2)可以很好地响应谷胱甘肽释放荧光；同时，相比于其他光敏感药物，前药具有更好的稳定性及靶向性；利用MTT法测定其抗肿瘤活性研究，发现化合物(CM‑2)具有高于苯丁酸氮芥的抗肿瘤活性，说明化合物(CM‑2)的靶向性比苯丁酸氮芥更高；根据香豆素的荧光特性，探究了细胞对药物的摄取情况，实验结果表明前药可以被细胞摄取。为细胞研究中药物的释放提供了一种有效的研究工具。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2019/09/03	授权
  2017/11/03	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 311/16 专利申请号: 201710428362.4 申请日: 2017.06.08
  2017/10/10	公开