螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法

摘     要：本发明提供了一种螺4‑氢环吡唑类化合物的合成方法，以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料，在有机溶剂中无催化剂催化一步反应得到螺环4‑氢吡唑类化合物的粗产物，将粗产物有机溶剂进行洗涤，得到不同结构螺环4‑氢吡唑类化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势。本发明中得到的螺环4‑氢吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体，某些特定结构的化合物，还具有很好的生物活性，例如伊布莫仑(MK‑0677)，作为癌症抑制剂在医药领域具有广泛的应用。除此之外还可以作为良好的单齿配体与金属形成金属络合物，并有望在不对称催化上得到应用。该方法的反应式如下：

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2019/08/13	授权
  2018/05/08	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 491/107 专利申请号: 201711208169.6 申请日: 2017.11.27
  2018/04/13	公开