发明专利已授权

一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法

Name: 一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法
Brand: 青岛云天生物技术有限公司
SKU: 2016103192074
Availability: InStock

📄 申请号：CN201610319207.4 📄 发布日：2026/07/06

著录项目信息

申请日

2016-05-13

公开号

CN106008499A

公开日

2016-10-12

申请人

青岛云天生物技术有限公司

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D471_04

IPC 分类号

C07D471_04

技术画像

所属领域

酶抑制剂药物合成有机化学合成医药中间体酶抑制剂

应用场景

抗肿瘤药物, 癌症治疗, 药物制造, 医药工业

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摘要

本发明公开了一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法，包括以下步骤：1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑6‑溴吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在溴化亚铜和叔丁醇钾存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼；该方法开辟了制备帕博西尼的新途径，条件温和，收率高。

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权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20250214

?? 专利权的转移：

20171010

✅ 授权

20170915

⏳ 著录事项变更：

20170915

⏳ 专利申请权的转移：

20161109

?? 实质审查的生效：

20161012

📄 公开

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