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摘 要:本发明公开了一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法,包括以下步骤:1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑6‑溴吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在溴化亚铜和叔丁醇钾存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮;2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼;该方法开辟了制备帕博西尼的新途径,条件温和,收率高。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201610319207.4 | 专利名称: | 一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法 |
申请日: | 2016-05-13 | 申请/专利权人 | |
专利类型: | 发明 | 地址: | |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D471/04搜分类 西药 乳腺癌搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |