摘要
本发明涉及药物化学技术领域,且公开了一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用。本发明以异香兰素为起始原料,经Henry反应、还原反应、Pictet‑Spengler反应、还原胺化、Friedel‑Crafts环化以及亲核取代反应,简单高效地合成了一系列新颖的3‑烷基/酰基药根碱类衍生物。该类衍生物结构式中的R为C2‑12的脂肪或芳香烃基、酰基、肉桂酰基或三氮唑。其中,3‑癸氧基药根碱的抗菌活性优异,细胞毒性较小,相对安全性较大,可进一步开发为潜在的抗革兰氏阳性菌感染药物。3‑芳香族酰氧基药根碱对幽门螺旋杆菌表现出较好的抑制活性。