本发明涉及噻唑烷二酮桥联的甲硝唑黄连素类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。噻唑烷二酮桥联的甲硝唑黄连素类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌药物，从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。#imgabs0#
📄 2022104737990
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2022-04-29
本发明公开一种从黄连提取母液中提取甲基小檗碱的方法、由其制备的高纯度甲基小檗碱及应用，包括萃取、柱层析和酸溶碱沉纯化。与现有技术相比，本发明提供的从黄连提取母液中提取甲基小檗碱的方法以提取黄连总生物碱后的母液为原料，属于废物综合利用。直接采用酸溶碱沉法得到高纯度甲基小檗碱尚属首次研究，制备得到的甲基小檗碱纯度达到96.8-98％，工艺流程简单易行，提取效率高，工艺稳定，具有广泛的应用前景，并且研究发现甲基小檗碱对螺杆菌的抑制活性，其MIC达到0.125mg/mL，体现了其在抗菌领域广阔的应用前景。
📄 2018116441089
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2018-12-29
本发明涉及药物化学技术领域，且公开了一种具有抗菌活性的药根碱类衍生物、合成方法和应用。本发明以异香兰素为起始原料，经Henry反应、还原反应、Pictet‑Spengler反应、还原胺化、Friedel‑Crafts环化以及亲核取代反应，简单高效地合成了一系列新颖的3‑烷基/酰基药根碱类衍生物。该类衍生物结构式中的R为C2‑12的脂肪或芳香烃基、酰基、肉桂酰基或三氮唑。其中，3‑癸氧基药根碱的抗菌活性优异，细胞毒性较小，相对安全性较大，可进一步开发为潜在的抗革兰氏阳性菌感染药物。3‑芳香族酰氧基药根碱对幽门螺旋杆菌表现出较好的抑制活性。
📄 202310234460X
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2023-03-12
本发明涉及四氢黄连素噻二酮类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域，四氢黄连素噻二酮类化合物如通式I-X所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌的生长都具有一定的抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，且没有明显的耐药性，还可与诺氟沙星和氟康唑联用更高效地抑制细菌和真菌的生长，也可以嵌入DNA，作为DNA嵌入剂使用，并且制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
📄 2018108200184
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2018-07-24
本发明公开了通式I所示的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐；还公开了该类化合物的制备方法，以黄连素为起始原料经去甲基化及还原反应得到9-去甲基四氢黄连素，再在三氟乙酸溶液中与六次甲基四胺反应获得四氢黄连素醛，后者在DMF-水溶液中与多种取代的邻苯二胺反应即可制得通式I所示化合物。本发明的黄连素苯并咪唑类化合物或其可药用盐对革兰阳性菌、革兰阴性菌、真菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌类药物。通用分子式中R1、R2、R3和R4如权利要求书所定义。
📄 2015106673832
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2015-10-14
本发明公开了黄连素苯并咪唑类化合物，结构如通式I所示，该化合物具有抗微生物活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可以与药学上的辅料组合制成单方或复方制剂。并且本发明公开的化合物所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便，生产成本低，为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，通用分子式中R、n、X1、X2、X3如权利要求书所定义。
📄 201510445904X
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2015-07-27
本发明涉及咪唑醇类四氢黄连肟缀合物及其制备方法和应用,属于化学合成技术领域,咪唑醇类四氢黄连肟缀合物如通式I所示,该类化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌中的一种或多种具有一定抑制活性,可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物,有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。
📄 2019107189360
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2019-08-05
本发明涉及一种四氢黄连素硝基咪唑类化合物及其制备方法和应用，四氢黄连素硝基咪唑类化合物如通式Ⅰ所示，该类化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可选择性的抑制复合细菌和/或真菌中的特定细菌生长，用于制备微生物筛选剂，也可以嵌入DNA，作为DNA嵌入剂使用，并且制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
📄 2017105246853
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2017-06-30
本发明公开了一类具有通式I～VII结构的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐，这些化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，还可用于制备DNA切割剂与嵌入剂。其制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便。
📄 2016110429169
📂 C07D455_03
👤 西南大学
📅 2016-11-23
本发明公开了一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、原儿茶酸和氢氧化钠按比例溶解于乙醇水溶液中形成所述原儿茶酸黄连素一水合物晶体。本发明制备方法简便易行，成本低，晶体产率高；且所制得的原儿茶酸黄连素一水合物晶体无引湿性，并且在水中溶解度适中，溶解速率较快，可用来开发其在心血管疾病和抗癌方面的应用。
📄 2017104426064
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2017-06-13
本发明公开了一种黄连素‑白杨素药物共晶及其制备方法，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、白杨素和氢氧化钠按比例溶解于乙醇中形成黄连素‑白杨素药物共晶；该共晶结构单元中包括黄连素阳离子、白杨素阴离子和白杨素分子，它们之间的摩尔比为1:1:2，分子式为[C20H18N O4]+[C15H9O4]‑2[C15 H10 O4]。本发明制备方法简便易行，成本低，晶体产率高；且所制得的药物共晶中白杨素在大鼠中的相对生物利用度相对于纯白杨素有显著提高，其相对生物利用度是纯白杨素的1.7倍。
📄 2018105433977
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2018-05-31
本发明公开了一种具有缓释作用的盐酸巴马汀‑柚皮素药物共晶，属于药物结晶技术领域。该药物共晶的结构单元中包含盐酸巴马汀分子和柚皮素分子，二者之间的摩尔比为1:1，分子式为[C21H22ClNO4]·[C15H12O5]。本发明将盐酸巴马汀和柚皮素按比例混合，经溶剂蒸发、搅拌或研磨加工形成所述盐酸巴马汀药物共晶。本发明制备方法简便易行，共晶产率高；且所制得的盐酸巴马汀‑柚皮素药物共晶无引湿性，热稳定性、光稳定性高，且对盐酸巴马汀具有缓释作用，能用来开发其在盐酸巴马汀缓释制剂的应用。
📄 201910462236X
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2019-05-30
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