发明专利已授权

一种芳环取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物及其合成方法

📄 申请号：CN201610838334.5 📄 发布日：2026/07/23

著录项目信息

申请日

2016-09-21

公开号

CN106478645A

公开日

2017-03-08

申请人

陕西科技大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D487_22

IPC 分类号

C07D487_22

技术画像

所属领域

药物化学药物化学有机合成杂环化合物

应用场景

药物研发, 生物医药, 化学原料药, 医药中间体

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摘要

本发明公开了一种芳环取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物及其合成方法，以甘氨酸为原料与甲醇和氯化亚砜发生酯化反应得到甘氨酸甲酯盐酸盐，甘氨酸甲酯盐酸盐与芳香醛发生缩合反应得到席夫碱，以靛红为原料在水合肼作用下发生还原反应得到二氢吲哚‑2‑酮，二氢吲哚‑2‑酮与苯甲醛在哌啶催化下发生柯诺文盖尔反应得到3‑苯基亚甲基‑1，3‑二氢‑2H‑吲哚‑2酮，3‑苯基亚甲基‑1，3‑二氢‑2H‑吲哚‑2酮和席夫碱在手性配体(S)‑TF‑BiphamPhos/AgOAc催化下发生1，3‑偶极环加成反应得到螺环吡咯烷，螺环吡咯烷与N‑(9‑芴甲氧羰基)‑L‑脯氨酰氯经碱催化脱去保护基并关环得到目标产物。本方法具有原料廉价易得，路线简洁，产率较高，非对映选择性高，产物立体构型单一的特点。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20181023

✅ 授权

20170405

?? 实质审查的生效：

20170308

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