发明专利已授权

一种恩曲他滨的不对称合成方法

📄 申请号：CN201910773538.9 📄 发布日：2025/11/16

著录项目信息

申请日

2019-08-21

公开号

CN110343097B

公开日

2023-04-07

申请人

武汉工程大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D411_04

IPC 分类号

C07D411_04

技术画像

所属领域

药物合成药物合成不对称合成核苷类似物

应用场景

抗HIV药物制造, 核苷类抗病毒药物合成, 药物中间体生产

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摘要

本发明提供一种恩曲他滨的不对称合成方法，该合成方法以L‑氯甲酸薄荷酯为原料，与偕二氯乙醇缩合，然后在催化剂的条件下水解得到乙醛醇光学活性酯，接着在手性助剂诱导下与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，得到反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基‑L‑薄荷碳酸酯，经卤化后与硅烷化的5‑氟胞嘧啶偶联，在弱碱性的条件下脱去手性助剂得到产品恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，原料利用率高，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性助剂易脱去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

一种拉米夫定的不对称制备方法

当前第 / 件

一种恩曲他滨的合成方法

同领域国内专利 · IPC: (C07D411_04)

C07D411_04 C07D411_12 覆盖2个领域

议价

不含过户费

📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：134 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

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