发明专利已授权

一种拉米夫定的不对称制备方法

📄 申请号：CN201910773542.5 📄 发布日：2025/11/16

著录项目信息

申请日

2019-08-21

公开号

CN110437217B

公开日

2023-04-11

申请人

武汉工程大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D411_04

IPC 分类号

C07D411_04

技术画像

所属领域

药物合成药物合成不对称合成核苷类似物

应用场景

抗病毒药物, 艾滋病治疗, 乙肝治疗, 原料药生产

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摘要

本发明提供一种拉米夫定的不对称制备方法，该制备方法以L‑氯甲酸薄荷酯为原料与2‑卤乙醇反应后，经氧化得到乙醛醇薄荷酯，在光学活性醇不对称诱导下与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，生成反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基薄荷酯，此中间体经乙酰化后与硅烷化的胞嘧啶偶联，接着水解后与水杨酸成盐，最后重结晶获得光学纯的拉米夫定，整个合成过程中所用原料低廉易得、原料利用率高，使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得拉米夫定的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合拉米夫定工业化大规模生产。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

一种恩曲他滨的制备方法

当前第 / 件

一种恩曲他滨的不对称合成方法

同领域国内专利 · IPC: (C07D411_04)

C07D411_04 C07D411_12 覆盖2个领域

议价

不含过户费

📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：121 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

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