摘要
本发明提供一种恩曲他滨的合成方法,该合成方法以廉价易得的二卤乙酸为原料,与L‑薄荷醇缩合后,经水解得到乙醛酸薄荷酯,接着与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合,经卤化后与硅烷化的5‑氟胞嘧啶偶联,还原,与水杨酸成盐得到恩曲他滨水杨酸盐,最后重结晶得到光学纯的恩曲他滨,整个合成过程中所用原料低廉易得,合成工艺简单,合成条件温和,使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低,且本发明中各原料反应选择性好,利用率高,所得恩曲他滨的收率较高,同时,在合成过程中手性底物容易除去,产生的三废污染物少,适合恩曲他滨工业化大规模生产。