发明专利已授权

一种恩曲他滨的制备方法

📄 申请号：CN201910773530.2 📄 发布日：2025/11/16

著录项目信息

申请日

2019-08-21

公开号

CN110437215B

公开日

2023-04-11

申请人

武汉工程大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D411_04

IPC 分类号

C07D411_04

技术画像

所属领域

药物合成药物合成有机合成核苷类似物

应用场景

抗病毒药物, HIV治疗, 医药中间体, 药物制备

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摘要

本发明提供一种恩曲他滨的制备方法，该制备方法以(S)‑(+)‑扁桃酸为手性助剂，与卤乙醛缩二醇缩合，经水解后与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，生成5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基酯，此中间体经卤化后与硅烷化的5‑氟胞嘧啶偶联，最终水解制得恩曲他滨，整个合成过程中所用原料低廉易得，使得本发明的恩曲他滨的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得恩曲他滨的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合恩曲他滨工业化大规模生产。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

一种拉米夫定的合成方法

当前第 / 件

一种拉米夫定的不对称制备方法

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