摘要
本发明公开了一种替卡格雷的合成方法,包括如下步骤(1)、在溶有2‑氨基丙二酸二乙酯的溶液中加入硫脲和碱,三者摩尔比为1:1.0‑1.5:2‑2.3,25‑100℃,氮气保护下反应5‑72h,得化合物2;(2)、于‑2℃-2℃在溶有化合物2溶液中加入溴代丙烷,在25℃‑50℃下搅拌2‑72小时,得到化合物3;(3)、化合物3中加入有机碱和氯化试剂,加热至20‑75℃,反应3‑8小时生成化合物4;(4)、合成替卡格雷:将化合物4(4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶)通过取代,合环,取代,水解反应,得到化合物替卡格雷,操作步骤大为缩短,且大幅度提高产率。本发明操作简单,反应产率较高。