一种酶-化学一锅法合成(R)-乙酰胺基苯丙醇的方法

摘     要：本发明涉及一种脂肪酶/硫酸氧钒动态动力学拆分（DKR）一锅法高效合成手性(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇的方法。即将脂肪酶催化的外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的动力学拆分（KR）与硫酸氧矾催化的（S）‑甲基氨基苯丙醇消旋化反应一锅法同时进行。其中，脂肪酶催化外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的对映选择性胺的酰化反应，（R）‑甲基氨基苯丙醇被优先酰化生成(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇，劣势异构（S）‑甲基氨基苯丙醇则被硫酸氧矾催化原位消旋，从而使(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇产率达95%以上，对映体纯度（e.e）大于98%。(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇经进一步水解可得到(R)‑3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇，后者可用于对映体纯托莫西汀等西汀类抗抑郁药的合成。该DKR工艺所用起始底物及试剂廉价易得，工艺步骤少，反应条件温和，明显优于现有的合成路线。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

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