一种医药中间体N-BOC-3-吡咯啉的制备方法

著 录 项 目：

应用场景：药物活性成分合成;手性药物制备;抗肿瘤/抗病毒药物开发;多肽类药物前体生产;规模化制药工艺优化

摘     要：本发明公开了一种医药中间体N‑BOC‑3‑吡咯啉的制备方法，所述方法包括如下步骤：将适量苄胺，3‑溴丙烯，二氯甲烷，碱性试剂加入到反应瓶中反应得到烯胺化合物；将烯胺化合物溶解于二氯甲烷中，加入催化剂(Grubbs一代)反应，加水分层后加入无水硫酸钠，抽滤得到母液；在母液中加入1‑氯乙基氯甲酸酯和甲醇，脱苄基得到粉色固体，将粉色固体中加入石油醚打浆抽滤，得到3‑吡咯啉盐酸盐；将3‑吡咯啉盐酸盐，用水重新溶解，加入碱性溶液NaHCO3，(BOC)2O搅拌反应，反应结束萃取，分出有机相，干燥后得到成品N‑BOC‑3‑吡咯啉。本发明原料成本低，工艺步骤简单，收率高，污染小，产品纯度高，适合工业化生产。

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期	法律信息	备注
  2025/01/28	专利权的转移	登记生效日: 2025.01.13 专利权人由南京德克瑞医药化工有限公司变更为深圳市永盛知识产权服务有限公司 国家或地区由中国变更为中国 地址由211500 江苏省南京市江北新区长芦街道宁六路606号D栋1501-1504、1506室变更为518000 广东省深圳市光明区马田街道合水口社区松白路4545号A栋702
  2022/04/29	授权
  2021/08/17	实质审查的生效	IPC(主分类): C07D 207/20 专利申请号: 202110520909.X 申请日: 2021.05.13
  2021/07/30	公开

• 申请号	专利名称	发布日期
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  2020100294424	【发明】一种制备4-（芳基二氮烯基）-2,3-二氢吡咯衍生物的方法	2025/04/21
  2020103870168	【发明】双光子荧光标记探针及其合成方法和新冠病毒诊断的应用	2025/04/07
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