一种硼试剂参与的多取代噁唑化合物的制备方法及其应用

摘     要：本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应，得到多取代噁唑化合物，进而实现了COX‑2抑制剂的位点多样性合成。具体的，在惰性溶剂条件下，通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下，经弱配位导向的策略，实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性，值得注意的是，本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应，该转化的底物适用范围广，不仅能够烷基、烯基、芳基硼试剂，吡啶等具有强配位作用的硼试剂也能作为反应底物参与到多取代噁唑的构建当中，该专利申请人实现了区域多样性构建COX‑2抑制剂衍生物，该方法还可将丙磺舒等药物分子简捷转化为COX‑2抑制剂的类似物。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期

  法律信息

  备注