本发明涉及一种铜催化“一锅法”制备C‑4位砜基取代异喹啉酮类化合物的合成方法及应用，该方法以不同取代的邻溴苯甲酰胺衍生物、取代的磺酰基乙腈类化合物为原料，以一价铜盐为催化剂，以碳酸盐为碱，以DMF，DMSO，NMP，甲苯中的一种为溶剂，在氮气和一定温度条件下反应，制得C‑4位砜基取代异喹啉酮类化合物。该方法具有反应步骤少、成本低、产率高以及官能团兼容性好等优势。通过该方法制得的C‑4位砜基取代异喹啉酮类化合物在抗癌，抗病毒领域有望得到一定的应用。
📄 2019105453566
📂 C07D217_24
👤 深圳万知达信息咨询有限公司
📅 2019-06-22
本发明公开了一种新型喹啉类生物硫醇荧光探针及其制备方法和应用，所述新型喹啉类生物硫醇荧光探针为6‑二甲胺基‑2‑甲基‑4‑喹啉基‑2,4‑二硝基苯磺酸酯，结构式如式(1)：制备方法包括以下步骤：(1)N,N‑二甲基对苯二胺与乙酰乙酸乙酯发生缩合反应，得到6‑二甲胺基‑2‑甲基‑4(1H)‑喹啉酮；(2)步骤(1)所得的6‑二甲胺基‑2‑甲基‑4(1H)‑喹啉酮与2,4‑二硝基苯磺酰氯发生磺酰化反应，得到式(1)所示的化合物。本发明荧光探针分子对生物硫醇的检测表现出较高的选择性和灵敏度。
📄 2017110027911
📂 C07D215_38
👤 贺州学院
📅 2017-10-24
本发明提供了一种基于8‑苯基喹啉及其衍生物配位的二价铂或钯金属配合物磷光材料和器件，其中该二价铂和钯金属配合物具有通式(I)所示的结构：#imgabs0#基于8‑苯基喹啉和吡啶酚氧负离子及其衍生物的新型四齿配体与中心金属离子配位形成6/5/6型四齿环金属配合物磷光材料；此类型配体结构中喹啉和酚氧负离子之间的位阻小，易于和中心金属配位，所形成的金属配合物母核具有很好的平面性；材料分子具有较高的量子效率和高的热稳定性，适合作为发光材料用于OLED器件的制备。且将本发明的二价铂金属配合物应用于有机发光器件时，该器件相比常规的有机发光器件，电流效率和寿命均有所提高。
📄 2022101617056
📂 C07F15_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-02-22
本发明公开了一种N‑乙酰基喹啉‑2‑酰胺及其衍生物的合成方法：以式Ⅰ所示的喹啉‑2‑甲醛为起始物，溶于混合溶剂中，在铜催化剂和氧化剂作用下，于60～100℃反应1～12小时，所得反应液经后处理得到式Ⅱ所示的N‑乙酰基喹啉‑2‑酰胺及其衍生物；所述的铜催化剂为三氟甲磺酸铜、醋酸铜或氯化铜；所述的氧化剂为过硫酸铵、过硫酸钾、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌或70％的过氧化叔丁醇水溶液中的一种或一种以上的混合物。本发明所述的方法原料简单易得，催化剂价廉易得，毒性较低；反应条件较温和，节约能源消耗；产生废物少；此外，还具有产率高，原子经济型好，底物普适性强，操作简便等特点。
📄 2017107405534
📂 C07D215_48
👤 浙江工业大学
📅 2017-08-25
本发明公开了一种2,3‑二甲基‑8‑氟喹啉‑4‑醚类化合物及应用，由邻氟苯胺与2‑甲基乙酰乙酸乙酯反应制得2,3‑二甲基‑8‑氟‑4‑羟基喹啉，之后2,3‑二甲基‑8‑氟‑4‑羟基喹啉与各种氯苄反应制得2,3‑二甲基‑8‑氟喹啉‑4‑醚类化合物。本发明制备方法简单、操作方便，制得的12个化合物都经过1HNMR、13CNMR和HRMS表征，并在50ppm的浓度下进行了杀菌活性测试。结果表明：12个化合物均具有杀菌活性，且I‑6与I‑12整体表现出非常高的杀菌活性。
📄 2022108658748
📂 C07D215_233
👤 浙江工业大学
📅 2022-07-22
本发明公开了4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法，它以4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物为原料，加入有机溶剂、酸化剂和氧化剂，在50~85℃下进行氧化反应，反应结束后反应液经后处理得到4‑羟基喹啉类化合物。本发明制备方法所使用的各种原料简单易得，均为工业化品，来源广泛，价格低廉；且制备方法简单、操作容易、产物收率高，相比于以往的4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法更高效，且后处理较为简单的优点，对该产品的工业化尤为重要。
📄 2018107394267
📂 C07D215_233
👤 浙江工业大学
📅 2018-07-06
本发明公开了利用BTC/Ph3PO氯代体系制备异喹啉类盐酸盐中间体及Rho激酶抑制剂的方法，其中制备异喹啉类盐酸盐中间体的方法过程为：将异喹啉‑5‑磺酸类化合物、BTC和催化量的Ph3PO共同置于反应瓶中，并加入有机溶剂A混匀，加热反应，反应结束后抽滤、干燥制得白色固体异喹啉类盐酸盐中间体，所述异喹啉类盐酸盐中间体即为异喹啉‑5‑磺酰氯盐酸盐类化合物；滤液母液部分浓缩后低温下析出Ph3PO，Ph3PO经小极性溶剂洗涤继续重复套用。本发明具有副反应少、产品质量高、“三废”污染少、原子经济性高等优点，本发明还提供利用制得的异喹啉类盐酸盐中间体进一步制备Rho激酶抑制剂的方法，应用本发明制得的Rho激酶抑制剂中的杂质明显比通过传统方法获得的药物杂质低。
📄 2020107724404
📂 C07D217_02
👤 浙江工业大学
📅 2020-08-04
本发明公开了一种可见光催化磺酰基取代异喹啉‑1,3(2H，4H)‑二酮的合成方法，所述合成方法是：在反应溶剂中，以式(3)所示的磺酰肼和式(2)所示的丙烯酰苄酰胺为原料，在惰性气体或N2保护、可见光光照条件以及光催化剂和氧化剂作用下，于室温常压下充分搅拌反应，之后反应混合物经后处理得到式(1)所示的磺酰基取代异喹啉‑1,3(2H，4H)‑二酮。本发明所述合成方法具有反应条件温和、易于操作、可见光催化剂使用量低、收率高等优点。
📄 2021111609579
📂 C07D217_24
👤 浙江工业大学
📅 2021-09-30
本发明涉及化合物制备技术领域，公开了一种阻转异构1‑芳基异喹啉N‑氧化物衍生物的合成方法，包括如下步骤：（1）将化合物I，化合物Ⅱ与钯催化剂、膦配体、碱和溶剂混合，用氮气置换空气后，在60~140℃下密闭搅拌反应1~24h；（2）对步骤（1）所得混合液进行柱层析分离等后处理后得到产物Ⅲ，即为具有阻转异构性质的1‑芳基异喹啉N‑氧化物；本发明通过钯催化芳香碳氢键与芳基卤代物的直接芳基化反应制备具有阻转异构性质的1‑芳基异喹啉N‑氧化物衍生物，具有路线简单，收率较高，普适性好，选择性高等优点。
📄 2020115057258
📂 C07D217_16
👤 浙江工业大学
📅 2020-12-18
本发明公开了一种喹啉‑4‑甲酸酯类化合物的制备方法，它将如式（II）所示的苯胺类化合物、式（III）所示的醛类化合物和式（IV）所示的丙酮酸酯类化合物溶于有机溶剂中，在大位阻硼烷催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式（I）所示的喹啉‑4‑甲酸酯类化合物；式（I）、式（II）、式（III）和式（IV）中，R1为C1~C4的烷基、苯基、氟、氯、三氟甲基或甲氧基；R2为芳基、杂芳基、C1~C4的烷基或C3‑C7的环烷基；R3为甲基或乙基。本发明方法采用非金属催化剂，从源头上杜绝金属催化剂的使用，可避免医药化学品中重金属污染；所述催化剂的底物适用性广，对于含有不同官能团的芳胺类化合物、芳香或脂肪醛以及不同丙酮酸酯类化合物，均有较佳的催化收率。
📄 2018115367524
📂 C07D215_52
👤 浙江工业大学
📅 2018-12-15
本发明属于原料药中间体技术领域，具体公开了一种(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法，包括：在惰性气体保护下，将混有1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉和手性二茂铁双膦‑硫脲配体/金属铱前体溶液置于反应釜中，使用H2置换釜中的惰性气体；在H2为1～100atm和温度0～60℃下，反应10～40h，得到(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。该方法无需额外添加其他等酸碱物，且反应温度小于60℃，产物纯化处理简便，产率达到90％以上，尤为重要的，使用本方法得到的产物ee值可达到99％。因此，本发明方法具有反应条件温和、收率高、立体选择性好等优点，可将其应用于合成索非那新的工艺路线中。
📄 2024116311184
📂 C07D217_02
👤 浙江工业大学
📅 2024-11-14
本发明公开了一种含哌啶杂环的喹啉类化合物及其制备方法和应用，所述的含哌啶杂环的喹啉类化合物结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(Ⅰ)中取代基R1为氢或6‑叔丁基；取代基R2为苯基或对溴苯基；取代基R3为C1～C4烷基或C1～C2烷氧基。本发明所得的20个目标产物的结构都经过1H NMR和HRMS确证。本发明为含哌啶杂环的喹啉类化合物在抗植物病原真菌方面的应用，对所制备的新化合物进行抑菌活性测试，结果表明，所有新化合物对测试的十种植物病原真菌均有一定的抑制效果。
📄 202311484009X
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2023-11-09
柿子坊 · 知识产权运营
柿子坊知识产权运营平台