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本发明公开了式I所示的辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物，X为S或SO2；R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；生物活性测试结果显示，衍生物分子及中间体均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性和广谱性分子，与阳性对照沙星类上市药物或氟康唑活性相当甚至更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。#imgabs0#

📄 2022105790203 📂 C07D263_58 👤 西南大学, 绵阳迪澳药业有限公司 📅 2022-05-26

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辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用

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本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。

📄 2020110275504 📂 C07D401_04 👤 西南大学, 绵阳迪澳药业有限公司 📅 2020-09-25

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辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物、中间体及其制备方法和用途

辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用

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