0本发明公开了一种盐酸普拉克索的制备方法,包括以下步骤:对氨基环己醇经丙酰氯缩合保护氨基得到对丙酰基环己醇,然后经催化氧化得到对丙酰基环己酮,再经氧化溴化和Hantzsch缩合得到2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑,再经二异丁基氢化铝还原得到2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑,最后经L‑(+)‑酒石酸拆分和成盐得盐酸普拉克索。本发明提出的一种盐酸普拉克索的制备方法,原料廉价易得,操作方便简单,路线新颖、绿色环保,收率高,制备得到的盐酸普拉克索纯度好。
📄 2018112837462
📂 C07D277_60
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2018-10-31
0本发明涉及克立硼罗技术领域,具体涉及一种克立硼罗的制备方法,所述方法包括下述步骤:将邻氰基苯硼酸与浓硝酸进行硝化反应得到2-氰基-4-硝基苯硼酸;接着经过还原反应得到2-甲酰基-4-硝基苯硼酸;接着经过还原反应得到2-羟甲基-4-硝基苯硼酸;接着经过缩合反应得到2-羟基甲基-5硝基苯硼酸半酯;接着经过还原反应,重氮化水解反应得到2-羟基甲基-5-羟基苯硼酸半酯;最后与对氟苯甲腈进行醚化反应得到克立硼罗。本发明制备的克立硼罗纯度好,收率高。
📄 2018112707929
📂 C07F5_02
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2018-10-29
0本发明公开了一种非布索坦中间体的合成方法,包括如下步骤:3‑甲基‑4‑羟基苯甲腈、异丁基溴在氢氧化钠水溶液中反应得到3‑甲基‑4‑异丁氧基苯甲腈;然后与过氧化氢、溴化氢、四甲基哌啶氮氧化物进行反应得到物质A;接着与硫氢化钠、氢氧化钠反应得到物质B;再与2‑氯乙酰乙酸乙酯反应得到非布索坦中间体。本发明的合成路线选择性好,绿色环保,原料廉价易得,操作方便可控,成本低,适合工业化生产,收率高,制备得到的非布索坦中间体纯度好。
📄 2017109002487
📂 C07D277_56
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2017-09-28
0本发明公开了一种瑞舒伐他汀钠的制备方法,包括如下步骤:(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯;然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A;再经氧化剂作用氧化得到物质B;再与4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛在氢化钠催化下反应得到物质C;最后经盐酸脱保护,氢氧化钠水解成盐得到瑞舒伐他汀钠。
📄 2017109001728
📂 C07D239_42
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2017-09-28
0本发明公开了一种2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮的合成方法,包括如下步骤:邻甲基苯胺与对甲苯磺酰氯进行酰胺化反应得到4‑甲基‑N‑(2‑甲基苯基)苯磺酰胺;然后经氯气氯化,与氟苯发生傅克反应,再经水解得到N‑(2‑(4‑氟苯甲酰基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺;最后经浓硫酸脱保护得到2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮。本发明起始原料廉价易得,成本低,操作方便,适合工业化生产,合成路线绿色环保,收率高,制备得到的2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮纯度好。
📄 201710896744X
📂 C07C225_22
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2017-09-28
0本发明公开了一种2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮的制备方法,包括如下步骤:邻硝基甲苯经氯气氯化得到邻硝基三氯甲苯;然后与氟苯经傅克‑水解反应得到2‑硝基‑4'‑氟‑二苯甲酮;再还原得到2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮。本发明合成路线绿色环保,收率高,制备得到的2‑氨基‑4'‑氟‑二苯甲酮纯度好,起始原料廉价易得,成本低,操作方便,适合工业化生产。
📄 2017108963951
📂 C07C221_00
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2017-09-28
0本发明公开了一种液相色谱法分离测定瑞舒伐他汀叔丁酯及其光学异构体的方法:配制消旋体混合物储备液;配制系统适用性试验溶液;配制供试品溶液;色谱测定:取空白溶液,注入液相色谱仪,记录色谱图Ⅰ;取系统适用性试验溶液,注入液相色谱仪,记录色谱图Ⅱ;取供试品溶液,注入液相色谱仪,记录色谱图Ⅲ,根据色谱图Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分析计算。本发明分析时间较短,专属性好,灵敏度高,能够快速、有效、准确地分离、检测出瑞舒伐他汀叔丁酯及其光学异构体,从而更好地控制终产品瑞舒伐他汀叔丁钙的质量。
📄 2017108958243
📂 G01N30_02
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2017-09-28
0本发明公开了一种米拉贝隆的制备方法,包括以下步骤:S1、将对硝基苯乙腈经还原反应得到对硝基苯乙醛;S2、将对硝基苯乙醛与(R)-2-氨基-1-苯乙醇经缩合还原,得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇;S3、将(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇经还原反应,得到中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇;S4、将(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇与氨基噻唑乙酸缩合,得到米拉贝隆。本发明提出的一种米拉贝隆的制备方法,本发明起始原料廉价易得,反应条件可控,合成路线步骤少、收率高、成本低,制备得到的米拉贝隆纯度高。
📄 2018112837566
📂 C07D277_40
👤 安徽省庆云医药股份有限公司
📅 2018-10-31