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摘 要:一种比拉斯汀中间体的合成方法,包括:S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B;S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C;S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D;S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E;S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F;S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α-二甲基-4-(2-羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉,对设备及实验条件要求简单,可实现工业化生产,具有较高的应用价值。
著 录 项:
专利/申请号: | CN201811240064.3 | 专利名称: | 一种比拉斯汀中间体的合成方法 |
申请日: | 2018-10-24 | 申请/专利权人 | 荆门医药工业技术研究院,荆楚理工学院 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 湖北省荆门市掇刀区高新区管委会 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07C67/29搜分类 其他搜索 |
公开/公告日: | 转让价格: | 面议 | |
公开/公告号: | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |
2022/04/01 | 授权 | |
2020/02/18 | 实质审查的生效 | IPC(主分类): C07C 67/29 专利申请号: 201811240064.3 申请日: 2018.10.24 |
2020/01/17 | 公开 |