劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法

摘     要：本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶的合成。以2‑氨基‑3‑羟基吡啶为起始原料，通过关环、溴代、水解等3步反应，最终合成2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶，其中关环步骤将双三氯甲基碳酸酯（BTC）和N,N’‑羰基二咪唑（CDI）组合使用；溴代步骤采用2‑羟基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂，采用液溴作为溴化剂，该技术与现有技术相比，本发明更加环保、经济。

著 录 项： 

• 1． 买家选定所需专利，确认国家手续办理方，下单，确认交易合同；
  2． 卖家确认专利可交易；
  3． 买家支付交易款项到平台；
  4． 买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》、《解除代理委托书》各一式两份并提交给办理国家手续方；
  5． 办理国家手续方提交办理官方手续，国家知识产权局1个月左右下发《著录项目变更手续合格通知书》；
  6． 买家确认收到《专利证书》、《著录项目变更手续合格通知书》；
  7． 平台把交易款项支付给卖家，至此专利转让合同完成。
  

• 交易方	企业	个人
  买家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（签字）
  	专利转让委托书（需盖公章）一式两份	专利转让委托书（需签字）一式两份
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  卖家	营业执照副本复印件（需盖公章）	身份证复印件（需申请人签字）
  	解除代理委托书（需盖公章）一式两份（如专利通过代理机构申请）	解除代理委托书（需签字）一式两份（如专利通过代理机构申请）
  	专利转让协议（需盖公章）一式两份	专利转让协议（需签字）一式两份
  	专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件	专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件
  	专利证原件（若授权下证）	专利证原件（若授权下证）

• 日期

  法律信息

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