摘要
本发明公开了一种制备用于治疗术后疼痛的帕瑞昔布的方法,该方法包括以下步骤:1)将3,4‑二苯基‑4‑(1‑吡咯烷基)‑3‑丁烯‑2‑酮在乙酸中与乙酸铵进行接触反应,反应结束后,二氯甲烷稀释,饱和碳酸氢钠调节pH至6~7,有机相浓缩、水洗,然后乙醇重结晶,干燥得5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑;2)将步骤1)得到的5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑与氯磺酸搅拌反应,然后加入阴离子交换树脂,滴入饱和氯化铵,二氯甲烷萃取,水洗,浓缩,乙醇重结晶得到伐地昔布;3)步骤2)得到的伐地昔布在三乙胺存在下与丙酸酐反应得到帕瑞昔布。本发明的制备帕瑞昔布方法步骤简单、条件温和并且收率高。